一种含吲哚环的IDO抑制剂及其制备方法
申请号
2018109456732
申请日期
2018/08/18
公布号
CN109180649A
公布日
2019/01/11
专利类型
发明公布
分类号
C07D403/10(2006.01)I;
申请人
四川百利药业有限责任公司
发明人
钟刚
李杰
何桂佳
杨秀娟
李志勇
代理机构
-
申请人地址
四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园区
申请人邮编
611130
摘要
将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：1C7‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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