苏黄止咳胶囊挥发油中间体指纹图谱检测方法及其应用
申请号
202010644034X
申请日期
2020/07/03
公布号
CN111983047A
公布日
2020/11/24
专利类型
发明公布
分类号
G01N30/02(2006.01)I;
申请人
扬子江药业集团北京海燕药业有限公司
扬子江药业集团有限公司
发明人
贾毓宁
谭宁华
丰杰
陈东
巫兴东
吴嘉佳
代理机构
北京安信方达知识产权代理有限公司11262
申请人地址
北京市昌平区生命园路16号
申请人邮编
102206
摘要
本发明公开了一种替格瑞洛杂质的制备方法，该方法以4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶和(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(R)‑扁桃酸盐为起始原料，在碱性条件下发生亲核取代反应后，经重氮化关环反应制得三氮唑中间体，再与2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑氨基‑2,2‑二甲基四氢‑3aH‑环戊[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧基)乙醇L‑(+)‑酒石酸盐进行C‑N偶联，即得替格瑞洛杂质E；杂质E在酸性条件下水解脱丙酮叉保护即得杂质A。本发明合成路线短、操作简便、产品纯度较高，得到的目标产物可作为杂质对照品控制替格瑞洛原料或制剂的纯度。
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