一种雷迪帕韦的制备方法及制备雷迪帕韦的中间体
申请号
2016111866488
申请日期
2016/12/20
公布号
CN106632275A
公布日
2017/05/10
专利类型
发明公布
分类号
C07D403/14(2006.01)I; C07F7/08(2006.01)I
申请人
上海同昌生物医药科技有限公司
发明人
叶方国
代理机构
北京高沃律师事务所11569
申请人地址
上海市金山区金瓯路188号
申请人邮编
201500
摘要
本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法，以具有式Ⅰ所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9H‑芴为起始物，分别制得具有式II所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴，再经过碳‑氢活化偶联反应、Suzuki偶联反应和脱保护基反应，即可得到合成雷迪帕韦的关键中间体—具有式Ⅷ所示结构的化合物，关键中间体再与Moc‑L‑缬氨酸进行缩合反应，即可得到雷迪帕韦。本发明提供的雷迪帕韦关键中间体的制备方法简单、步骤少，关键化合物2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴(式Ⅳ)仅需三步反应即可得到制备雷迪帕韦的关键中间体VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制备成本。
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