一种贝利司他的纯化方法
申请号
2018115985292
申请日期
2018/12/26
公布号
CN109574889A
公布日
2019/04/05
专利类型
发明公布
分类号
C07C311/21(2006.01)I; C07C303/44(2006.01)I
申请人
深圳万乐药业有限公司
发明人
李昌希
张莉
孙鹏杰
于玉根
代理机构
-
申请人地址
广东省深圳市坪山新区兰竹东路国家生物医药产业基地万乐药业大厦
申请人邮编
518118
摘要
本发明公开了一种多西他赛侧链中间体1－[(1S)－1(4－甲氧基苯基)乙基]－2－苯基－3－乙酰氧基氮杂环丁－4－酮的拆分方法。本发明包括如下步骤：将待拆分的多西他赛侧链中间体溶解于乙酸乙酯或乙酸甲酯中，将含有石油醚、正戊烷、正己烷、正庚烷、甲苯其中至少一种的有机溶剂加入到所得上述溶液中，所加入有机溶剂与上述乙酸乙酯或乙酸甲酯的体积比为3～25∶1；搅拌析晶，过滤后真空干燥，得到目标光学异构体。经HPLC检测所得目标光学异构体对映体过量值达到90％以上。该方法操作简单实用，适合工业规模生产。
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