一种难溶性药物制粒液或上药液的制备方法
申请号
2020105427916
申请日期
2020/06/15
公布号
CN111686071A
公布日
2020/09/22
专利类型
发明公布
分类号
A61K9/08(2006.01)I;
申请人
江苏中邦制药有限公司
发明人
李维思
许林菊
陈莉
许鹏飞
桂清
孙春霞
代理机构
南京知识律师事务所32207
申请人地址
江苏省南京市高淳区经济开发区双高路36号
申请人邮编
210000
摘要
本发明公开了一种B细胞淋巴瘤因子‑2抑制剂ABT‑199的制备方法，属于药物合成领域。该方法包括以下步骤：起始原料4‑氟水杨酸甲酯即化合物II和1‑叔丁氧羰基哌嗪即化合物III在相转移催化剂的作用下取代，后在酸性条件下脱保护得到化合物IV，化合物IV与合成得到的关键中间体化合物V在催化剂(三乙酰氧基硼氢化钠)作用下经还原胺化反应得到中间体VI，中间体VI与原料VII即5‑溴‑7‑氮杂吲哚取代后得到的酯化物直接水解酸化得到中间体VIII，最后中间体VIII和原料化合物Ⅸ酰胺化得到目标产物化合物I。本发明原材料易于购买或合成，合成步骤短，总收率≥40％，避免使用昂贵或难以购买的原材料，适合于工业化生产。
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